Proteaasi inhibiitorid: tüübid, kuidas need toimivad ja kõrvaltoimed

Proteaasi inhibiitorid on ravimid, mida kasutatakse erinevate Haiguste ravis, sealhulgas HIV, mao- või soolehaavandite ning põletikuliste seisundite korral. Need ravimid toimivad, blokeerides ensüümi proteaasi aktiivsust, mis on seotud valkude lõhustamisega. Proteaasi inhibiitorid võivad põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, sealhulgas seedehäired, allergilised reaktsioonid ja maksa kahjustused. Selle artikli eesmärk on anda ülevaade proteaasi inhibiitorite erinevatest tüüpidest, nende toimemehhanismist ning võimalikest kõrvaltoimetest.

Proteaasi inhibiitorid ravivad teatud viirusnakkusi, takistades viirusel endast rohkem koopiaid tegemast. Need on HIV-ravi oluline osa. Samuti on olemas proteaasi inhibiitorid, mis aitavad ravida C-hepatiiti ja COVID-19. Sagedased kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine ja lööve.

Ülevaade

Mis on proteaasi inhibiitorid?

Proteaasi inhibiitorid (PI) on ravimid, mis ravivad viirusnakkusi. Need töötavad, takistades viirusel endast rohkem koopiaid tegemast. Neid kasutatakse kõige sagedamini retroviirusevastase vahendina HIV/AIDSi ohjamiseks. Neid saab kasutada ka C-hepatiidi ja COVID-19 raviks.

Mõnda proteaasi (hääldatakse “PRO-tee-ayz”) inhibiitorit võib võtta eraldi (monoteraapia), kuid paljusid kasutatakse koos teiste viirusevastaste ravimitega. Kui neid kasutatakse mõne teise ravimi tõhusamaks muutmiseks, nimetatakse neid “võimendiks”.

Milliseid haigusseisundeid ravivad proteaasi inhibiitorid?

Proteaasi inhibiitorid on heaks kiidetud ainult spetsiifiliste viirusnakkuste raviks. Proteaasi inhibiitoreid võib kasutada osana järgmistest ravimeetoditest:

• HIV/AIDS. Pakkujad võivad HIV-i raviks kasutada proteaasi inhibiitoreid eraldi või osana mitmetest ravimitest koosneva kokteiliga. HIV-i raviks kasutatavate ravimite kombinatsiooni nimetatakse retroviirusevastaseks raviks või ART-ks. Neid kasutatakse mõnikord ka HIV-nakkuse vältimiseks pärast viirusega kokkupuudet (kokkupuutejärgne profülaktika).
• C-hepatiit. Proteaasi inhibiitoreid kasutatakse koos teiste viirusevastaste ravimitega C-hepatiidi raviks või raviks.
• COVID 19. Pakkujad määravad mõnikord ravimi, mis on kahe proteaasi inhibiitori kombinatsioon, et vähendada teie riski haigestuda COVID-19-sse.

Protseduuri üksikasjad

Kuidas proteaasi inhibiitorid toimivad (toimemehhanism)?

Proteaasid lõhustavad pikad valkude ahelad väiksemateks. See aktiveerib väiksemad valgud teatud funktsioonide täitmiseks.

Viirustes loovad väiksemad valgud rohkem viiruse koopiaid. Proteaasi inhibiitorid blokeerivad proteaasi, nii et see ei saa valke oma aktiivseteks tükkideks lõigata. See takistab viirustel tegemast endast rohkem koopiaid, mis nakatavad teie rakke.

Millised ravimid on proteaasi inhibiitorid?

Kuna igal viirusel on oma proteaas, kasutatakse HIV, C-hepatiidi ja COVID-19 raviks erinevat tüüpi proteaasi inhibiitoreid. Proteaasi inhibiitorid tunnete ära selle järgi, kuidas nende nimed lõppevad: “-navir”-ga lõppevad ravimid ravivad HIV-i ja need, mis lõpevad “-previr”, ravivad C-hepatiiti.

HIV proteaasi inhibiitorid

Need on näited HIV-raviks mõeldud retroviirusevastaste proteaasi inhibiitoritest. Need PI-d blokeerivad HIV-PR-i, proteaasi, mida HIV kasutab endast rohkemate koopiate tegemiseks:

• Amprenaviir.
• Atasanaviir.
• Darunaviir.
• Indinaviir.
• Fosamprenaviir.
• Lopinaviir.
• Nelfinaviir.
• Ritonaviir.
• Sakvinaviir.
• Tipranaviir.

C-hepatiidi proteaasi inhibiitorid

Need on viirusevastaste proteaasi inhibiitorite näited C-hepatiidi raviks. Need PI-d blokeerivad NS3/4A seriinproteaasi (see on see, mida C-hepatiidi viirus kasutab endast rohkemate koopiate tegemiseks):

• Botsepreviir.
• Glekapreviir.
• Grazopreviir.
• Paritapreviir.
• Simeprevir.
• Telapreviir.

COVID-19 proteaasi inhibiitorid

Paxlovid® on proteaasi inhibiitorite (nirmatrelviir ja ritonaviir) kombinatsioon, mis ravib COVID-19. Nirmatrelviir on 3C-sarnane (3CL) proteaasi inhibiitor. 3CL on proteaas, mida COVID-19 põhjustav viirus SARS-CoV-2 kasutab endast rohkemate koopiate tegemiseks.

Millist proteaasi inhibiitorit peaksin kasutama?

Teie teenusepakkuja valib proteaasi inhibiitorid järgmiste põhjal:

• Teie spetsiifiline viirusinfektsioon.
• Teie tervis ja muud terviseprobleemid.
• Võimalikud koostoimed teiste teie poolt kasutatavate ravimitega.
• Olenemata sellest, kas olete varem oma haigusseisundi jaoks muid ravimeid võtnud.
• Kui tõhusad teie teenusepakkujad need teie puhul eeldavad. See võib sõltuda teie viiruse alatüübist (tüvest) või muudest teguritest.
• Võimalikud kõrvaltoimed või tüsistused (toksilisus).

Rääkige kindlasti oma teenusepakkujale kõigist teistest kasutatavatest ravimitest ja muudest teie seisunditest. See võib vähendada tõsiste koostoimete või tüsistuste riski.

Riskid / eelised

Millised on proteaasi inhibiitorite potentsiaalsed eelised?

Proteaasi inhibiitorite eelised hõlmavad järgmist:

• Nad võivad ART-ravi osana hoida HIV-i taseme tuvastamatuna.
• Need võivad aidata ravida C-hepatiidi infektsioone.
• Need võivad aidata vältida COVID-19 nakkuse raskeks muutumist.

Millised on proteaasi inhibiitorite kõrvaltoimed või tüsistused?

Proteaasi inhibiitorite kõrvaltoimed ja tüsistused sõltuvad sellest, millist neist te võtate, milliseid muid ravimeid te võtate ja teie üldist tervist.

Kõigil tüüpidel ei ole samasugune tüsistuste oht. Rääkige oma tervishoiuteenuse osutajaga proteaasi inhibiitorite võtmise riskidest ja kõrvaltoimetest, et teaksite, mida oodata.

Proteaasi inhibiitorite sagedased kõrvaltoimed

• Kõhuvalu.
• Iiveldus ja oksendamine.
• Kõhulahtisus.
• Lööve.
• Köha.
• Väsimus.
• Neerukivid.
• Rasva ümberjaotumine teie kehas (lipodüstroofia).
• Halb maitse suus.

Proteaasi inhibiitorite tõsised kõrvaltoimed ja tüsistused

• Maksakahjustus.
• Sisemine verejooks. See hõlmab intrakraniaalset või koljusisese verejooksu.
• Stevens-Johnsoni sündroom. See põhjustab valulikku, villilist löövet.
• Kõrge veresuhkur (hüperglükeemia), tõsine probleem diabeediga inimestel.
• Kõrge kolesteroolitase (hüperlipideemia, hüperkolesteroleemia).
• Hemolüütiline aneemia. Seisund, kus teie vererakud hävivad kiiremini, kui teie keha suudab neid asendada.
• Südameinfarkt (müokardiinfarkt).
• Probleemid teie südame elektrisüsteemiga, sealhulgas pika QT sündroom.

Taastamine ja Outlook

Kui kaua ma pean kasutama proteaasi inhibiitorit?

Kui kaua peate kasutama proteaasi inhibiitorit, sõltub sellest, millist viirusinfektsiooni te ravite:

• HIV. HIV-i ei saa ravida, seega peate seda ravima kogu oma ülejäänud elu. Aja jooksul võite kasutada mitmeid ravikombinatsioone, sealhulgas erinevaid proteaasi inhibiitoreid. Mõnikord lakkavad ravid toimimast või muutuvad vähem tõhusaks. Teie teenusepakkuja kohandab vastavalt vajadusele, milliseid ravimeid te kasutate.
• C-hepatiit. Hepatiiti saab tavaliselt ravida viirusevastaste ravimite, sealhulgas proteaasi inhibiitorite kombinatsiooniga. See võib kesta mitu nädalat või kuud.
• COVID 19. Te võtate viis päeva COVID-19 viirusevastast ravi. Kuid enesetunde parandamiseks võib kuluda rohkem aega.

Kas ma saan midagi teha, et see ravi oleks minu jaoks lihtsam?

Küsige oma teenusepakkujalt tüsistuste või kõrvaltoimete riski vähendamise kohta. Võimalik, et saate vältida mõningaid kõrvaltoimeid, kui:

• Võtke ravimeid vastavalt teenusepakkuja juhistele.
• Rohke vee joomine.
• Vältige ravimeid, mis interakteeruvad teie proteaasi inhibiitoriga.
• Teatud toitude söömine ravimite võtmise ajal.

Miks võetakse proteaasi inhibiitoreid koos toiduga?

Rasvaga toidu söömine suurendab mõnede proteaasi inhibiitorite imendumist kehas. See võimaldab neil paremini töötada. Küsige oma teenusepakkujalt, kas peaksite PI-d võtma koos toiduga ja millise toiduga seda võtta.

Millal arstile helistada

Millal peaksin helistama oma tervishoiuteenuse osutajale?

Helistage oma tervishoiuteenuse osutajale, kui teil on ootamatuid kõrvaltoimeid või muret ravi pärast. Pöörduge viivitamatult arsti poole, kui teil on tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas:

• Palavik.
• Segadus või vaimsed muutused.
• Teie naha või silmade kollasus (ikterus).
• Villiline, valulik või laialt levinud lööve.
• Tugev kõhuvalu.
• Tugev oksendamine.

Proteaasi inhibiitorid on krooniliste viirushaiguste raviplaanide oluline osa. Need võivad hoida HIV-i tuvastamatuna ja aidata ravida C-hepatiiti. Rääkige oma teenusepakkujaga kõigist muredest, mis teil seoses proteaasi inhibiitoritega raviga on. Koos saate töötada välja raviplaani, mis teile kõige paremini sobib.

Proteaasi inhibiitorid on olulised ravimid, mis takistavad proteaasensüümide aktiivsust. Need jagunevad peptiidomaduste, mehhanismi ja spetsiifilisuse järgi erinevatesse tüüpidesse. Proteaasi inhibiitorid toimivad, seondudes proteaasiga ja takistades selle aktiivsust. Kuigi need ravimid on olulised paljude Haiguste ravis, võivad nende kasutamisel tekkida ka kõrvaltoimed, nagu seedetrakti probleemid, allergilised reaktsioonid ja maksa kahjustus. Seetõttu on oluline kasutada neid ravimeid ettevaatusega ning järgida arsti juhiseid.