Beetablokaatorid: tüübid, kasutusalad ja kõrvaltoimed

Beetablokaatorid on ravimite klass, mida kasutatakse kõige sagedamini südame- ja vereringesüsteemi probleemide korral. Neid kasutatakse mõnikord ka teie aju ja närvisüsteemiga seotud seisundite raviks. Beeta-blokaatorid aeglustavad teatud tüüpi rakkude aktiivsust, mis võib aidata kontrollida vererõhku, südame löögisagedust ja palju muud.

Ülevaade

Mis on beetablokaatorid?

Beetablokaatorid on ravimite klass, mida tavaliselt kasutatakse paljude südame- ja vereringesüsteemi probleemide raviks. Neid kasutatakse mõnikord ka teie aju ja närvisüsteemiga seotud seisundite raviks.

Kuidas need toimivad?

Teie keha kasutab teatud protsesside ja funktsioonide juhtimiseks keemilist signaalisüsteemi. See kasutab teie rakkude pinnal spetsiifilisi kohti, mida nimetatakse retseptoriteks, kuhu teatud kemikaalid, mida nimetatakse neurotransmitteriteks, võivad kinnituda.

Retseptorid töötavad sarnaselt lukkudega. Kui õige struktuuriga kemikaal lukustub retseptori külge, töötab see võtmena ja aktiveerib raku teatud viisil reageerima. See, kuidas rakk reageerib, sõltub sellest, kus see asub ja mida ta teeb. Kui teie keha vajab toimimiseks teatud rakke, võib see toota rohkem kemikaali, mis võib rakkude retseptoreid aktiveerida.

Paljud ravimid mõjutavad seda keemilist signaalimisprotsessi kunstlikult. Nii toimivad ravimid jagunevad kahte kategooriasse:

• Need ravimid kinnituvad retseptori saitidele ja aktiveerivad neid. Tegelikult teesklevad nad õiget tüüpi keemilist ühendit ja rakk langeb pettuse alla. See võib stimuleerida rakke, mis muidu ei oleks aktiivsed.
• Need ravimid kinnituvad retseptori saitidele, kuid ei tee midagi muud. Efekt sarnaneb võtme lõhkumisele pärast selle lukku sisestamist. Võtme purunenud osa jääb paigale ja blokeerib teise võtme sisenemise. Antagonistid vähendavad aktiveerimiseks saadaolevate retseptorite arvu, mis aeglustab raku aktiivsust.

Beeta retseptorid

Adrenergilised retseptorid (mõnikord nimetatakse neid adrenoretseptoriteks) on kogu teie kehas leiduvate retseptorite põhitüüp. Nad on oma nime saanud adrenaliini (nimetatakse ka epinefriini) järgi, mis on neurotransmitter, mida teie keha toodab loomulikult. Adrenaliin võib aktiveerida kõik adrenergilised retseptorid, täpselt nagu hoone põhivõti võib avada kõik selle struktuuri sees olevad lukud.

Beetablokaatorid on beeta-retseptori antagonistid, mis tähendab, et nad blokeerivad beeta-adrenergilised retseptorid ja aeglustavad teatud tüüpi rakkude aktiivsust.

Mida beeta-retseptorid kontrollivad?

Beeta-retseptoreid on kolme erinevat alamtüüpi ja neil on sõltuvalt nende asukohast erinevad funktsioonid.

Beeta-1 (B1)

Beeta-1 retseptoreid leidub peamiselt südames ja neerudes. Kui need on aktiveeritud, teevad nad järgmist.

• Suurendage oma südame löögisagedust.
• Suurendage südame pumpamisjõudu.
• Aktiveerige teie neerudes leiduva ensüümi reniini vabanemine.

Beeta-2 (B2)

Beeta-2 retseptoreid leidub peamiselt silelihaskoes. See kude asub teie hingamissüsteemis (eriti hingetorus ja bronhides), veresoontes ja närvisüsteemis. Aktiveerituna mõjutavad need retseptorid erinevaid kehasüsteeme järgmiselt:

• Hingamisteede: Laske silelihased lõdvestuda, et inimesed hingaksid kergemini.
• Veresooned: Lõõgastab silelihaseid ja alandab vererõhku.
• Maks: Aktiveerige maksas glükogeeni muundamine glükoosiks (mida teie keha kasutab energia saamiseks).
• Süda: Suurendage pumpamisjõudu ja südame löögisagedust.
• Närvisüsteem: Põhjustada lihasvärinaid.

Beeta-3 (B3)

Beeta-3 retseptoreid leidub peamiselt rasvarakkudes ja põies. Kui need on aktiveeritud, teevad nad järgmist.

• Põhjustada rasvarakkude lagunemist.
• Põhjustada lõõgastust ja suurendada põie mahtuvust

• Põhjustab värinat, mis piirab B3-retseptorile suunatud ravimite võimalikke meditsiinilisi rakendusi.

Milliseid haigusseisundeid selle klassi ravimitega ravitakse?

Kuna beeta-retseptoreid leidub kogu kehas mitmes kohas, võivad beetablokaatorid ravida paljusid probleeme ja haigusseisundeid.

Beetablokaatoreid kasutatakse peamiselt südame- ja vereringehäirete raviks, sealhulgas järgmistel juhtudel:

• Aordi dissektsioon.
• Arütmiad.
• Valu rinnus (stenokardia).
• Südame-veresoonkonna haigus.
• Südameatakk.
• Südamepuudulikkus (eriti krooniline südamepuudulikkus).
• Kõrge vererõhk (hüpertensioon).
• Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia (suurenenud süda).
• Migreen (ennetav).
• Portaalhüpertensioon.

Väljaspool südant ja vereringesüsteemi võivad nad ravida mitmeid muid haigusi:

• Essentsiaalne treemor
• Glaukoom
• Hüpertüreoidism (kilpnäärme ületalitlus)

Beetablokaatorite tüübid

Mõned beetablokaatorid toimivad ainult teatud beetaretseptorite puhul, mida nimetatakse selektiivsusele. See on peamine kaalutlus, kui tervishoiuteenuse osutajad valivad, millist beetablokaatorit välja kirjutada.

Beeta-blokaatorid jagunevad üldiselt kahte suurde kategooriasse olenevalt sellest, kas nad on kardioselektiivsed või mitte, mis tähendab, et nad blokeerivad ainult peamiselt südames leiduvaid B1-retseptoreid.

Kardioselektiivne (B1 retseptor) MitteselektiivneKardioselektiivne (B1 retseptor)

Atsebutolool*	karvedilool*
Atenolool	Labetalool*
Betaksolool	Nadolol
Bisoprolool	Penbutolool
Esmolool	Pindolol*
Metoprolool	Propanolool
Nebivolool*	Sotalool
	Timolool
Kardioselektiivne (B1 retseptor)
Atsebutolool*
Mitteselektiivne
karvedilool*
Atenolool
Mitteselektiivne
Labetalool*
Betaksolool
Mitteselektiivne
Nadolol
Bisoprolool
Mitteselektiivne
Penbutolool
Esmolool
Mitteselektiivne
Pindolol*
Metoprolool
Mitteselektiivne
Propanolool
Nebivolool*
Mitteselektiivne
Sotalool
Mitteselektiivne
Timolool

*Neil ravimitel on eristavad või ainulaadsed omadused. Nende omaduste näidete hulka kuuluvad:

• Karvedilool ja labetalool: mõlemad võivad blokeerida ka mõned alfa-retseptorid. See võib aidata veelgi alandada südame löögisagedust ja vererõhku, muutes need ravimid tõhusamaks.
• Esmolool: See ravim on saadaval ainult IV vormis, mis piirab selle kasutamist haiglates ja sarnastes meditsiiniasutustes.
• Nebivolool: See ravim põhjustab veresoonte laienemist (selle termin on vasodilatatsioon), mis võib aidata vererõhku veelgi alandada.

Beetablokaatorite väljakirjutamine märgistuseta

Beeta-blokaatoreid kasutatakse mõnikord “märgistusevälistel” eesmärkidel. See tähendab, et need on välja kirjutatud muude haigusseisundite jaoks, kui need, mille raviks nad on spetsiaalselt heaks kiidetud.

• Selle näiteks on sarnase, kuid heakskiitmata ravimi valimine haigusseisundi raviks heakskiidetud ravimi asemel. See võib juhtuda siis, kui heakskiidetud ravimil on kõrvaltoimed, mida patsient peaks vältima ning alternatiivne ravim on ohutu ja tõenäoliselt aitab.

Märgistamata retseptide väljakirjutamine on juriidiline praktika ning see on meditsiiniliselt vastuvõetav ja põhjendatud, kui tõendid näitavad, et ravimil on väike risk kahjulike kõrvaltoimete tekkeks ja see on tõhus ka väljaspool märgistust.

Levinud beeta-adrenoblokaatorite ravimeetodid on järgmised:

• Migreen (ühe beetablokaatori asendamine teisega).
• Ärevus (nagu lavahirm või esinemisärevus).
• Värinate vähendamine (teatud spordialadel on beetablokaatorid nende jõudlust parandava võime tõttu keelatud).

Kas beetablokaatorid on tavaliselt ette nähtud?

Beetablokaatorid on Ameerika Ühendriikides ühed kõige sagedamini välja kirjutatud ravimid, kusjuures ligikaudu 30 miljonit täiskasvanut kasutab beetablokaatoreid.

Riskid / eelised

Millised on beetablokaatorite eelised?

Beetablokaatoreid kasutatakse tavaliselt mitmel põhjusel:

• Need on tõhusad paljude meditsiiniliste probleemide korral. Kuna nii paljud südame- ja vereringeprobleemid on omavahel seotud, võib beetablokaatori kasutamine ühe probleemi raviks sageli kasu tuua mitmele seotud probleemile.
• Neid on põhjalikult uuritud. Beetablokaatoreid on kasutatud aastakümneid, esimesed kliinilised uuringud viidi läbi 1960. aastatel. Tänu sellele on nende mõju paremini mõistetav ning lihtsam on neid ohutult kasutada ja negatiivseid mõjusid vältida.
• Enamik (eriti geneerilised ravimid) on odavad. Beeta-blokaatorid on tavaliselt väga taskukohased, mistõttu on lihtsam tagada, et patsiendid ei jääks ilma ravimiteta, sest nad ei saa seda kulusid endale lubada.

Millised on nende ravimite võimalikud kõrvaltoimed?

Kuna beetablokaatorid mõjutavad teie südant ja vereringesüsteemi, võib neil olla palju kõrvaltoimeid. Seetõttu määravad tervishoiuteenuse osutajad sageli spetsiifilisi beetablokaatoreid, et neid kõrvaltoimeid piirata või vältida.

Kõigi beetablokaatorite sagedased kõrvaltoimed on järgmised:

• Aeglane südame löögisagedus (bradükardia).
• Madal vererõhk (hüpotensioon).
• Ebaregulaarsed südamerütmid (arütmiad).
• Väsimus.
• Pearinglus.
• Iiveldus.
• Unetus, unehäired ja õudusunenäod.
• Suu või silmade kuivus.

Haruldaste kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Seksuaalne ja erektsioonihäired.

Mis on põhjused, miks ma ei peaks neid ravimeid võtma?

Beeta-blokaatorid võivad negatiivselt mõjutada mitmeid haigusi, seisundeid ja terviseprobleeme. Neid nimetatakse vastunäidustusteks ja need hõlmavad järgmist:

• Mõõdukas kuni raske astma. Mitteselektiivsed beetablokaatorid võivad süvendada või põhjustada astmahoogu või hingamisraskusi. Tervishoiuteenuse osutajad määravad sageli B1-selektiivseid beetablokaatoreid, et seda minimeerida kergemate hingamisteede probleemidega inimestele, kuid väldivad beetablokaatorite kasutamist mõõdukate kuni raskete haigusjuhtude korral.
• Teatud tüüpi arütmiad. Beetablokaatorid võivad mõningaid arütmiaid süvendada.
• Aeglane pulss või madal vererõhk. Enamik beetablokaatoreid süvendab kumbagi neist seisunditest, alandades veelgi südame löögisagedust ja vererõhku.
• Raynaud fenomen. See seisund põhjustab vereringe halvenemist teie kätes ja jalgades (eriti sõrmedes ja varvastes) ning mõnikord ka teie näoosades. Beetablokaatorid võivad seisundit süvendada. Raynaud’ tõbi võib tekkida iseseisvalt (esmane, tuntud ka kui Raynaud’ sündroom või Raynaud’ tõbi) või tekkida mõne muu haiguse tõttu (sekundaarne Raynaud’ tõbi).
• Hüpoglükeemia (madal veresuhkur). Beetablokaatorid võivad aeglustada enamiku madala veresuhkru mõjude tunnetamist. Inimestel, kellel on madal veresuhkru tase, nagu diabeet (eriti tüüp 1), võib see aeglustada veresuhkru taseme stabiliseerimist. Kui tase langeb liiga madalale, võite sattuda segadusse, minestada või teil võivad tekkida krambid. Madala veresuhkru peamine sümptom, mida beetablokaatorid ei varja, on higistamine. Äkilise higistamise äratundmine võib olla oluline hoiatusmärk inimestele, kes võtavad beetablokaatoreid ja kellel on risk madala veresuhkru tekkeks.

Kas beetablokaatorid interakteeruvad teiste ravimitega?

Beeta-blokaatorid võivad suhelda paljude ravimitega, eriti nendega, mis on seotud ülaltoodud kõrvaltoimete või vastunäidustustega. Teie tervishoiuteenuse osutaja oskab teid kõige paremini teavitada kõrvaltoimetest, mis teile kõige rohkem muret valmistavad.

Taastamine ja Outlook

Kui kaua ma saan beetablokaatoreid kasutada?

Beetablokaatoreid saate kasutada pikema aja jooksul. Mõnel juhul, eriti üle 65-aastastel täiskasvanutel, on võimalik neid kasutada aastaid või määramata aja jooksul.

Millal arstile helistada

Millal peaksin pöörduma oma tervishoiuteenuse osutaja poole?

Teie tervishoiuteenuse osutaja võib teile anda nõu, millal peaksite beetablokaatorite võtmisega seoses helistama või kohtumise kokku leppima. Üldjuhul peaksite helistama või kohtumise kokku leppima, kui teil tekivad äkilised muutused sümptomites, eriti kui need on seotud teie südame ja vereringesüsteemiga. Need sisaldavad:

• Õhupuudus.
• Valu rinnus.
• Südamepekslemine (kus tunnete oma südamelööke, lööke või lööke vahele).
• Ootamatu minestamine või mitu episoodi, kus tunnete pearinglust või peapööritust.

Muud sümptomid, mida jälgida ja oma arstilt küsida, on järgmised:

• Aeglane südame löögisagedus, madal vererõhk ja segasus või muutused käitumises, eriti kui need toimuvad samal ajal. Selline sümptomite kombinatsioon võib viidata beetablokaatorite üleannustamisele.
• Korduvad madala veresuhkru episoodid. Kui seda ei ravita, võib pikaajaline madal veresuhkur põhjustada ajukahjustusi.

Beeta-blokaatorid on laialdaselt kasutatav, tavaliselt välja kirjutatud ravimite klass. Nad võivad ravida mitmesuguseid probleeme, alates kõrgest vererõhust ja südameprobleemidest kuni migreeni ja ärevushoogude ennetamiseni. Kuigi neid on kasutatud aastakümneid, on ikka juhtumeid, kus need pole parim valik. Hea mõte on rääkida oma tervishoiuteenuse osutajaga kõigist muredest või küsimustest. Nad saavad vastata teie küsimustele ja aidata teil neid ravimeid parimal võimalikul viisil kasutada.