Alfa-blokaatorid: tüübid, kasutusalad ja kõrvaltoimed

Alfa-blokaatorid on ravimite klass, mis ravivad peamiselt kõrget vererõhku, samuti teatud haigusseisundeid, mis mõjutavad teie vereringesüsteemi, eesnääret ja võivad aidata ravida teatud tüüpi kasvajaid. Need toimivad, aeglustades teatud tüüpi keemilist sidet rakkude vahel, eriti teie närvisüsteemi ja elundite või kudede vahel.

Ülevaade

Mis on alfa-blokaatorid?

Alfa-blokaatorid on ravimid, mis ravivad kõrget vererõhku. Nad võivad ravida ka mõningaid haigusi, mis mõjutavad vereringesüsteemi, eesnääret ja aidata ravida teatud tüüpi kasvajaid. Need toimivad, aeglustades teatud tüüpi rakkude aktiivsust teie närvisüsteemis.

Kuidas need toimivad?

Alfa-blokaatorid blokeerivad osaliselt viisi, kuidas mõned teie keharakud saavad juhiseid. Nad teevad seda, blokeerides alfa-retseptoreid, mida leidub teie keha teatud piirkondades või organites. Need retseptorid ütlevad oma rakkudele, millal neid pigistada, kitsendada või pingutada. Neid retseptoreid blokeerides jäävad need rakud lõdvaks. Kuna paljud neist rakkudest ääristavad teie veresooni – kontrollides, kui laiad või kitsad need veresooned on –, alandab nende pingevaba hoidmine teie vererõhku.

Lisateavet alfa-retseptorite kohta

Teie närvisüsteem toimib, edastades keemilisi ja elektrilisi signaale kogu kehas. See keemiline side toimib väga sarnaselt luku ja võtme süsteemiga. Võtmed on keemilised signaalid – tuntud ka kui neurotransmitterid. Nad võivad liikuda teie vereringe kaudu teie keha erinevatesse kohtadesse. Retseptorid on lukud, mis võimaldavad kemikaalidel rakke kinnitada ja aktiveerida.

Mõnda neist kogu kehas leiduvatest retseptoritest nimetatakse adrenergilisteks retseptoriteks (või mõnikord ka adrenoretseptoriteks). Nad said oma nime, kuna teie keha toodab kemikaal, adrenaliin (nimetatakse ka epinefriiniks), mis toimib põhivõtmena ja võib aktiveerida kõik adrenergilised retseptorid.

Adrenergilised retseptorid, sealhulgas alfa-retseptorid (mõnikord identifitseeritakse alfa-kreeka tähega α), on mitut tüüpi ja alamtüüpe.

Kuidas ravimid alfa-retseptoreid kasutavad

Kui kemikaalil on õige struktuur, võib see kinnituda retseptori külge. Kemikaalid, mis võivad retseptoriga kinnituda, on kas agonistid või antagonistid:

• Agonistid: Need kemikaalid kinnituvad retseptori külge ja “avavad” selle, aktiveerides raku ja käskides tal teatud toiminguid teha. Need võivad olla teie keha tekitatud keemilised signaalid või need võivad pärineda teie kasutatavatest ravimitest.
• Antagonistid: need kemikaalid võivad kinnituda retseptori saitidele, kuid ei saa neid avada ega aktiveerida. Antagonistid hoiavad retseptori saidil kinni ja takistavad nende aktiveerumist. Mõju sarnaneb võtme panemisega lukku, mis ei ole päris õige. See võib minna lukku, kuid ei saa seda avada. Piisavalt retseptorite blokeerimine piisaval hulgal rakkudel aeglustab nende rakkude aktiivsust.

Mida alfa-retseptorid kontrollivad?

Alfa-retseptoreid on kahte erinevat alamtüüpi, kusjuures alamtüübid kattuvad, kuid kontrollivad ka erinevaid funktsioone.

Alfa-1 (A1) retseptorid

Nende retseptorite asukohad ja funktsioonid hõlmavad järgmist:

• Sujuv muskel. Seda tüüpi lihased moodustavad teie veresoonte voodri, mis aitab reguleerida vererõhku. A1 retseptorid põhjustavad teie veresoonte ahenemist ja vererõhu tõusu.
• Silmad. A1 retseptorid muudavad teie silmade pupillid väiksemaks, mis aitab teil näha heledamates tingimustes.
• Nahk. A1 retseptorid kontrollivad lihaseid, mis panevad teie juuksed püsti. See põhjustabki külmetuse korral hanenahka.
• Kuseteede. Nende retseptorite abil saate kontrollida oma põie lihaseid. Neid leidub ka eesnäärmes.

Alfa-2 retseptorid

Neid retseptoreid leidub enamasti järgmistes kohtades:

• Sujuv muskel. Teie veresooni ääristav silelihas sisaldab lisaks A1-retseptoritele ka A2-retseptoreid. Seetõttu mängivad vererõhus rolli ka A2 retseptorid.
• Närvisüsteem. See hõlmab teie aju, seljaaju ja närve. Närvisüsteemi A2 retseptorid aitavad juhtida teie neurotransmitterite taset. See kehtib eriti norepinefriini (nimetatakse ka noradrenaliiniks), neurotransmitteri kohta, mis töötab koos adrenaliiniga.
• Veri. A2 retseptorid võivad teie veres aktiveerida trombotsüütide rakke, põhjustades nende hüübimist ja kimbumist. Trombotsüüdid on teie keha loomuliku reaktsiooni võtmeks vigastustele, aidates haavu tihendada ja parandada.
• Pankreas. A2-retseptorid teie kõhunäärme beetarakkudes aeglustavad ja takistavad insuliini vabanemist teie kehasse.

• Rasvarakud. A2 retseptorite aktiveerimine rasvarakkudes takistab nende lagunemist energiaallikana kasutamiseks.

Kas on olemas erinevat tüüpi alfa-blokaatoreid?

Mõned alfa-blokaatorid on suunatud ainult teatud alfa-retseptoritele. See omadus on “selektiivsus” ja see on osa otsustusprotsessist, kui valite seisundi raviks alfa-blokaatori. Alfa-blokaatorid võivad olla A1-retseptorite suhtes mitteselektiivsed või selektiivsed. Praegu pole heakskiidetud selektiivseid alfa-2 blokaatoreid.

Ameerika Ühendriikides on praegu heaks kiidetud ja kasutusel järgmised alfablokaatorid:

Mitteselektiivsed Selektiivsed A1 blokaatoridMitteselektiivne

Fenoksübensamiin	Alfusosiin
fentolamiin	Doksasosiin
	Prasosiin
	Silodosiin
	Tamsulosiin
	Terasosiin
Mitteselektiivne
Fenoksübensamiin
Selektiivsed A1 blokaatorid
Alfusosiin
fentolamiin
Selektiivsed A1 blokaatorid
Doksasosiin
Selektiivsed A1 blokaatorid
Prasosiin
Selektiivsed A1 blokaatorid
Silodosiin
Selektiivsed A1 blokaatorid
Tamsulosiin
Selektiivsed A1 blokaatorid
Terasosiin

Milliseid haigusseisundeid alfa-blokaatorid ravivad?

Nagu nimigi ütleb, on alfa-blokaatorid alfa-retseptorite antagonistid. Nad kinnituvad alfa-retseptoritele ja hoiavad neid teatud rakke aktiveerimas.

Alfa-blokaatoritel on USA Toidu- ja Ravimiameti luba järgmiste seisundite raviks:

Kõrge vererõhk (hüpertensioon)

Alfa-blokaatorid ravivad kõrget vererõhku, peatades A1 ja A2 retseptorite aktiveerumise. Selle aktiveerimise blokeerimine lõdvestab veresooni, alandab vererõhku.

Kõrge vererõhu jaoks heakskiidetud alfa-blokaatorid on järgmised:

• Doksasosiin.
• Prasosiin.
• Terasosiin.

Healoomuline eesnäärme hüperplaasia (BPH)

Eesnäärme healoomuline suurenemine (tuntud ka kui healoomuline eesnäärme suurenemine) on seisund, mis põhjustab eesnäärme suurenemist. Kui see juhtub, võib see raskendada urineerimist (pissimist), kuna eesnääre surub ureetrale. See võib põhjustada ka uriini jäämist põide, põhjustades põiekivide ja infektsioonide teket. Aja jooksul võib see põhjustada ka neerupuudulikkust. Alfa-blokaatorid võivad teie eesnäärme lihaseid lõdvestada, muutes uriini läbimise lihtsamaks.

BPH jaoks heakskiidetud alfa-blokaatorid on:

Eesnäärme selektiivne (neil on vähem süsteemseid kõrvaltoimeid kui mitteselektiivsetel)

• Alfusosiin.
• Doksasosiin.
• Silodosiin.
• Tamsulosiin (see on eesnäärme suhtes mitteselektiivne).
• Terasosiin.

Feokromotsütoomid ja paraganglioomid

Need on sama tüüpi kasvajad, kuid neil on sõltuvalt nende asukohast erinevad nimed. Need võivad olla vähkkasvajad (pahaloomulised) või mittevähilised (healoomulised). Need kasvajad võivad, kuid mitte alati, tekitada täiendavat adrenaliini ja norepinefriini. Kui teie kehas on kumbagi liiga palju, on tunne, nagu oleks teil nende üledoos ja sümptomid vastavad. Nende sümptomite hulka kuuluvad peavalu, higistamine, südameprobleemid ja palju muud. Alfa-blokaatorid hoiavad üleliigsetel neurotransmitteritel üledoositaolist toimet.

• Feokromotsütoomid (fee-oh-crow-mo-sight-toe-ma): need moodustuvad teie neerupealistele, mis asuvad teie neerude ülaosas.
• Paraganglioomid (para-gang-lee-oh-mas): Need on kasvajad, mis kasvavad sageli teie kaela unearteri lähedal, kuid võivad tekkida ka mujal teie kehas närvide ümber.

Järgmised ravimid on heaks kiidetud feokromotsütoomide ja paraganglioomide raviks:

• fentolamiin (võib aidata ka neid kasvajaid diagnoosida).
• Fenoksübensamiin.

Naha ja pehmete kudede ravi

Fentolamiin võib vältida nahapiirkondade kahjustusi, mis on põhjustatud teie veresoontest ja ümbritsevatesse kudedesse lekkivast norepinefriinist. See võib muuta ka mõnede lokaalanesteetikumide mõju.

Märgistuseväline kasutus

Alfa-blokaatorid võivad ravida ka teatud haigusseisundeid, isegi kui FDA pole nende seisundite jaoks spetsiaalselt heaks kiitnud. Seda nimetatakse “märgistuseväliseks” väljakirjutamiseks. Seda tehakse sageli siis, kui on tõendeid selle kohta, et ravim võib haigusseisundit ravida, ja kasu kaalub üles võimalikud riskid. Märgistamata retseptide väljakirjutamine on seaduslik, meditsiiniliselt vastuvõetav ja eetiline, kui seda tehakse ohutult ja vastutustundlikult.

Alfa-blokaatoreid kasutatakse tavaliselt järgmistel juhtudel:

• Prasosiin: See võib ravida traumajärgsest stressihäirest (PTSD) põhjustatud õudusunenägusid ja unehäireid ning ravida Raynaudi fenomenist põhjustatud vereringeprobleeme.

• Tamsulosiin: See võib ravida kroonilist prostatiiti (eesnäärmepõletik) ja kroonilist vaagnavalu sündroomi meestel, samuti alumiste kuseteede sümptomeid meestel. Samuti võib see aidata neerukividest väljumisel ja ravida kusejuha stentidest põhjustatud sümptomeid (karkassitaolised seadmed, mis hoiavad ureetra lahti, vältides neerukivide või põiekivide blokeerimist).
• Alfuzosiin, doksasosiin, terasosiin ja silodosiin: Neid nelja alfa-blokaatorit kasutatakse kuseteedesse, neerudest põide kulgevatesse torudesse, kinni jäänud neerukivide raviks.

Kas alfa-blokaatorid on tavaliselt ette nähtud?

Alfa-blokaatorid on väga sageli ette nähtud teatud seisundite korral. 2019. aastal määrati alfa-blokaatorid enam kui 5,4 miljonile Medicare D osa kindlustuskattega inimesele – umbes 11% kõigist Medicare D osa saajatest.

Riskid / eelised

Millised on alfa-blokaatorite eelised?

Alfa-blokaatorid võivad teatud seisundite korral pakkuda meditsiinilist alternatiivi operatsioonile. Nad võivad ravida ka kõrget vererõhku ja olla osa teatud kasvajate ravist.

Millised on alfa-blokaatorite riskid või kõrvaltoimed?

Tervishoiuteenuse osutajad on alfa-blokaatorite väljakirjutamisel mõnede kõrvaltoimete tõttu sageli ettevaatlikud. Tõenäolised kõrvaltoimed sõltuvad ka konkreetsest alfa-blokaatorist. Kui teil on kõrvaltoimeid, võib teie tervishoiuteenuse osutaja lasta teil proovida teist alfa-blokaatorit, et näha, kas need kõrvaltoimed on välditavad.

Selektiivsed alfa-1-blokaatorite kõrvaltoimed

Selektiivsed alfa-1-blokaatorid põhjustavad tavaliselt järgmisi kõrvaltoimeid, eriti üle 65-aastastel:

• Madal vererõhk (hüpotensioon). Alfa-blokaatorid on vererõhu alandamisel väga tõhusad. Kuid need toimivad mõnel juhul liiga hästi, põhjustades ortostaatilist hüpotensiooni ehk vererõhu langust, mis tekib püstitõusmisel. See võib põhjustada pearinglust või peapööritust. Kui teile on määratud A1-blokaator, käsib teie tervishoiuteenuse osutaja teil seda võtta vahetult enne magamaminekut.
• Esimese annuse toime. A1-blokaatorite äärmiselt sage kõrvalnäht on see, et esimesel annusel on vererõhule palju tugevam mõju kui hilisematel annustel. Ortostaatilise hüpertensiooni sümptomid – eriti pearinglus, peapööritus või minestamine – on tavalised. See suurendab kukkumisohtu, mis võib olla väga ohtlik vanematele, nõrgema luustikuga või verevedeldajatele (kuna kukkumisvigastused võivad põhjustada ohtlikku sisemist verejooksu). Selle toime minimeerimiseks on alfa-1 blokaatori esimene annus tavaliselt väiksem.
• Seksuaalne düsfunktsioon. Alfa-blokaatorid võivad põhjustada priapismi, erektsiooni, mis kestab neli või enam tundi. Priapism on tõsine seisund, mis vajab viivitamatut ravi, kuna see võib põhjustada püsivat impotentsust. Väga harvadel juhtudel võivad alfa-blokaatorid põhjustada ka anejakulatsiooni, mis on võimetus spermat ejakuleerida, kuigi orgasmitunne siiski esineb.

Mitteselektiivsed alfa-blokaatorite kõrvaltoimed

Kuna mitteselektiivsed alfa-blokaatorid mõjutavad nii A1- kui ka A2-retseptoreid, võib see sageli tähendada, et teie kehas on rohkem norepinefriini. See täiendav norepinefriin võib aktiveerida teisi adrenergilised retseptorid, mida nimetatakse beeta-retseptoriteks. Beeta-retseptori aktiveerimine võib põhjustada järgmist:

• Refleksne tahhükardia (kiire südametegevus). Kui teie vererõhk langeb, kiirendab teie keha refleksiivselt teie südamelööke, et kompenseerida.
• Lihaste värinad. Beeta-retseptorid aitavad teie kehal teatud lihaseid kontrollida. Nende liiga sage aktiveerimine põhjustab värisemist või värisemist.

Fenoksübensamiin

Fenoksübensamiin on ainulaadne adrenergiliste retseptorite blokeerivate ravimite hulgas, kuna selle toime on pöördumatu. See tähendab, et kõik selle ravimi poolt blokeeritud alfa-retseptorid jäävad igaveseks blokeerituks. Selle püsiva toime tõttu ei kasutata seda laialdaselt.

Kas alfa-blokaatorid interakteeruvad teiste ravimitega?

Mõned alfablokaatorid võivad suhelda ka alkoholi, tsitrusviljamahlade või muude toiduainetega. Kuna alfa-blokaatorid mõjutavad teie vereringesüsteemi ja seega kogu keha, võivad nad suhelda ka paljude teiste ravimitega. Kuna mõju võib inimeseti erineda, on teie tervishoiuteenuse osutaja parim teabeallikas selle kohta, kuidas alfa-blokaatorid teid kõige tõenäolisemalt mõjutavad.

Kas on mingeid tingimusi, mis takistavad mul nende ravimite võtmist?

On mitmeid terviseprobleeme, mida nimetatakse vastunäidustusteks, mis võivad takistada alfa-blokaatorite võtmist.

• Katarakti operatsioon. Kuna alfa-blokaatorid on osa pupillide kokkutõmbumisest teie silmades, võivad alfa-blokaatorid põhjustada katarakti operatsiooni ajal tüsistusi. Seda tüüpi tüsistuse tavaline näide on operatsioonisisene iirise sündroom.
• Rinnaga toitmine. Rinnaga toitmise ajal ei tohiks võtta mõlemat mitteselektiivset alfa-blokaatorit, fentolamiini ja fenoksübensamiini.
• Ortostaatiline hüpotensioon anamneesis. Alfa-blokaatorite võtmine võib seda seisundit halvendada.
• Erektsioonihäirete ravimid. Mõnel juhul võivad teatud erektsioonihäirete ravimid interakteeruda alfa-blokaatoritega.
• Neeruhaigused, vereringehaigused või hingamisteede infektsioonid. Mitteselektiivsed alfa-blokaatorid ei pruugi olla valikuvõimalused, kui teil on üks või mitu neist tingimustest.

Taastamine ja Outlook

Kui kaua ma saan alfa-blokaatoreid kasutada?

Sõltuvalt ravimist ja ravitavast seisundist võite kasutada selektiivseid A1-blokaatoreid pikema aja jooksul. Mitteselektiivsed alfa-blokaatorid on mõeldud lühiajaliseks kasutamiseks.

Selliste seisundite korral nagu kõrge vererõhk või eesnäärme healoomuline hüperplaasia on tavaline alfa-blokaatori võtmine määramata aja jooksul. Teie tervishoiuteenuse osutaja selgitab teile võimalusi ja aitab teil otsustada, mis teile kõige paremini sobib. Kui olete otsustanud, võib teie teenusepakkuja teile öelda, kui kaua peate seda ravikuuri järgima.

Kas ma saan kunagi lõpetada alfa-blokaatorite võtmise?

Te ei tohiks kunagi lõpetada alfa-blokaatorite võtmist ilma oma tervishoiuteenuse osutajaga rääkimata. Selle põhjuseks on asjaolu, et nende järsk peatamine võib põhjustada tõsiseid tüsistusi, millest mõned võivad olla rasked või isegi eluohtlikud.

Sõltuvalt sellest, miks te alfa-blokaatoreid võtate, võib teil olla võimalik nende võtmine järgmistel juhtudel lõpetada:

• Te parandate oma vererõhku (mis on võimalik dieedi ja treeninguga), nii et te ei vaja enam selle kontrolli all hoidmiseks ravimeid.
• Te läbite meditsiinilise protseduuri, mis kõrvaldab vajaduse alfa-blokaatori järele (nt eesnäärme eemaldamine).
• Te lähete üle teisele ravimile, mis ei ole alfa-blokaator, kuid millel on siiski sama toime.

Millal arstile helistada

Millal peaksin pöörduma oma tervishoiuteenuse osutaja poole?

Üldiselt peaksite võtma ühendust oma teenusepakkujaga, kui teil on küsimusi ravimite või sümptomite äkiliste muutuste kohta, eriti kui kõrvaltoimed või sümptomid häirivad teie tavapärast tegevust.

Peaksite viivitamatult pöörduma arsti poole, kui teil on mõni järgmistest:

• Minestamine või minestamine.
• Valu rinnus (stenokardia).
• Õhupuudus.
• Kiire või ebaregulaarne südametegevus või südamepekslemine (teie enda südamelöökide ebameeldiv tunne).
• Priapism (erektsioon, mis kestab vähemalt neli tundi ja on sageli valulik).
• Raske allergilise reaktsiooni (anafülaksia) sümptomiteks võivad olla nõgestõbi, lööve, sügelus, turse ja neelamisraskused.

Alfa-blokaatorid on levinud retseptid paljude haigusseisundite jaoks. Nende kasutusalad ulatuvad kõrge vererõhu kontrolli all hoidmisest kuni krooniliste õudusunenägude magamise aitamiseni. Kuigi nende kasutamine on tavaline, on mõningaid juhtumeid, kus alfa-blokaatorid ei ole parim valik. Kui teie tervishoiuteenuse osutaja soovitab võtta alfablokaatorit, rääkige temaga oma muredest. Need aitavad teil mõista, kuidas neid ravimeid kõige paremini võtta ja mida saate teha, et need ravimid teie elule positiivselt mõjuksid.