Opioidide antagonist: mis see on, kasutusalad, kõrvaltoimed ja riskid

Opioidide antagonistid on oluline ravimite klass, pakkudes võtmerolli võitluses sõltuvuse ja üledoosi vastu. Need ained seonduvad opioidiretseptoritega, blokeerides nii opioidide mõju. Sellised ravimid, nagu naloksoon, on hädavajalikud üledoosi korral, taastades kiirelt normaalse hingamise. Nende kasutusala ulatub aga kaugemale, aidates ravida sõltuvushäireid ja leevendada kroonilisi valusid. Vaatamata nende potentsiaalile, kaasnevad ka kõrvaltoimed ja riskid, mida ei tohi alahinnata. Informeeritud kasutamine on cruciaalse tähtsusega, tagamaks nii tõhususe kui ohutuse.

Opioidide antagonistid on ravimid, mis blokeerivad opioidide toimet. Levinud tüübid on naloksoon ja naltreksoon. Opioidide antagonistid aitavad ravida opioidide üleannustamist, opioidide tarvitamise häiret, alkoholitarbimise häiret ja opioididest põhjustatud kõhukinnisust.

Ülevaade

Mis on opioidide antagonist?

Opioidide antagonistid on ravimid, mis blokeerivad kesk- või perifeerses närvisüsteemis opioidiretseptorite aktivatsiooni. Teisisõnu blokeerivad need ravimid opioidide toimet. Need on opioidide üleannustamise, opioidide kasutamise häire ja muude seisundite ravimisel võtmetähtsusega.

Opioidid (mõnikord nimetatakse narkootikumideks) on ravimite klass, mis on looduslikud või sünteetilised kemikaalid, mis interakteeruvad närvirakkudega ja võivad valu vähendada. Tavaliselt määravad tervishoiuteenuse osutajad mõõduka kuni tugeva valu leevendamiseks opioide. On olemas ka mittemeditsiinilised opioidide vormid, nagu heroiin.

Opioidid võivad tekitada sõltuvust, kuna need mitte ainult ei vaigista valu, vaid tekitavad eufooriatunnet. See koos taluvuse suurenemisega (sama efekti saavutamiseks annuste suurendamine) võib põhjustada opioidide kasutamise häireid.

Kuidas opioidantagonistid toimivad?

Et mõista, kuidas opioidantagonistid toimivad, aitab see mõista, kuidas opioidiretseptorid ja opioidid toimivad.

Teie kehas on mitut tüüpi opioidi retseptoreid. Kolm peamist rühma on mu-, kappa- ja delta-retseptorid. Opioidide antagonistid töötavad peamiselt mu-retseptoritel.

Kui te võtate opioidi, stimuleerib see teie kesknärvisüsteemi (aju ja seljaaju) mu-retseptoreid ning põhjustab hingamisdepressiooni, valu (analgeesia) ja eufooriat. Lisaks on teil perifeerse närvisüsteemi mü-retseptorid teie bronhide (kopsude õhukanalid) silelihastes ja seedetraktis. Opioidid stimuleerivad neid retseptoreid ja tavaliselt pärsivad köharefleksi ja põhjustavad kõhukinnisust.

Opioidi antagonistid seonduvad opioidiretseptoritega, kuid ei aktiveeri neid. Selle asemel ei lase nad opioididel retseptoreid mõjutada. Seetõttu võivad opioidi antagonistid peatada või tühistada praegu teie süsteemis olevate opioidide mõju teie kehale. Kui teie süsteemis ei ole opioide, ei ole opioidiagonistidel üldiselt mingit toimet.

Mida opioidantagonistid ravivad?

On mitmeid erinevaid opioidantagoniste, millest igaühel on erinev eesmärk.

Naloksoon

Naloksoon blokeerib teie kesknärvisüsteemi opioidiretseptorid. USA Toidu- ja Ravimiamet on heaks kiitnud naloksooni kasutamise opioidide üleannustamise ja opioidide kasutamisega seotud hingamisdepressiooni kõrvaldamiseks.

Naloksoon toimib, pöörates tagasi ja blokeerides juba teie süsteemis olevate opioidide mõju. See võib taastada normaalse hingamise kahe kuni viie minuti jooksul inimesel, kellel on opioidide üleannustamine.

See on saadaval järgmistes vormides:

• Süstimine (intravenoosne või intramuskulaarne). Brändinimede hulka kuulub Evzio®Narcan® ja Zimhi®.
• Ninasprei. Brändinimede hulka kuulub Kloxxado® ja Narcan.

Opioidide epideemia tõttu kannavad politseinikud, erakorralise meditsiini tehnikud ja esmaabi andjad naloksooni kaasas ja on koolitatud seda andma. Lisaks saavad enamikus kogukondades inimesed naloksooni käsimüügist (OTC) hankida ja kaasas kanda; sa ei pea olema meditsiinitöötaja.

Naltreksoon

Naltreksoon on FDA poolt heaks kiidetud opioidide ja alkoholi tarvitamise häirete raviks säilitusravina. See blokeerib teie kesknärvisüsteemi opioidiretseptorid. Naltreksoon ravib neid ainete kasutamise häireid, takistades ainete rahustavat toimet ja rahuldust pakkuvat toimet, näiteks eufooriat. Ravim ei aita kontrollida võõrutusnähte ega iha.

See on saadaval järgmistes vormides:

• Süstimine. Vivitrol® on kaubamärgi nimi.
• Suukaudsed tabletid. Brändinimede hulka kuulub Depade® ja ReVia®.

Nalmefeen

Nalmefeen on süstitav ravim, mis on FDA poolt heaks kiidetud ägeda opioidi üleannustamise raviks. See sarnaneb naloksooniga, kuid kestab teie süsteemis kauem. See ei ole nii levinud kui opioidide üleannustamise ravi kui naloksoon. Nalmefeen põhjustab ka opioidsõltuvusega inimestel kiiresti ärajätusümptomite tekkimist.

Selle kaubamärk on Revex®.

Metüülnaltreksoon

Metüülnaltreksoon blokeerib opioidiretseptorid teie perifeerses närvisüsteemis. See on FDA poolt heaks kiidetud opioidide põhjustatud kõhukinnisuse raviks. See toimib, blokeerides opioidide mõju teie soolestikus, mis aitab soolestiku lihastel väljaheiteid liigutada. Metüülnaltreksoon ei vähenda opioidide valuvaigistavat toimet.

Tavaliselt määravad tervishoiuteenuse osutajad metüülnaltreksooni inimestele, kes kasutavad raske kroonilise valu raviks retsepti alusel väljastatavaid opioide.

See on saadaval järgmistes vormides:

• Süstimine.
• Suukaudsed tabletid.

Mõlema vormi kaubamärk on Relistor®.

Riskid / eelised

Millised on opioidantagonistide kõrvaltoimed?

Naloksooni, nalmefeeni ja naltreksooni peamine kõrvaltoime on opioidide ärajätmine.

Opioidide võõrutusnähud on järgmised:

• Nohu (rinorröa).
• Liiga vesised silmad (pisaravool).
• Haigutamine.
• Hüperventilatsioon (kiire või sügav hingamine, mis on tavaliselt põhjustatud ärevusest või paanikast).
• Ebatavaliselt kõrge kehatemperatuur (hüpertermia).
• Kiire pulss (tahhükardia).
• Lihasvalud.
• Iiveldus ja oksendamine.
• Kõhulahtisus.
• Ärevus.

Võõrutusnähtude raskusaste on inimestel erinev, sõltuvalt sellest, kui kaua nad on opioidi võtnud, ja opioidi tüübist.

Haiglatingimustes saavad tervishoiuteenuse osutajad toime tulla opioidantagonistide põhjustatud võõrutusnähtudega hoolika jälgimise, IV vedelike ja ravimite, nagu metadoon ja buprenorfiin, abil.

Metüülnaltreksooni kõrvaltoimed

Metüülnaltreksooni võimalikud kõrvaltoimed on järgmised:

• Kõhuvalu.
• Gaasid ja puhitus.
• Kerge iiveldus või kõhulahtisus.
• Peavalu.
• Lihasspasmid.
• Pearinglus.

Mis kasu on opioidantagonistidest?

Naloksoon ja nalmefeen on opioidide üleannustamise ravis väga tõhusad. Kui need antakse õigeaegselt ja õigesti, võivad need olla elupäästvad.

Naltreksoon võib aidata ravida alkoholitarbimise või opioidide tarvitamise häireid, kuid see üksi ei suuda neid haigusi ravida. Ainete tarvitamise häired on väga keerulised seisundid. Need nõuavad mitmekülgset ravi, mis hõlmab psühhoteraapiat (kõneteraapiat), võõrutusravi, taastusravi, võõrutusnähtude ja ihade juhtimist ja palju muud.

Opioidide antagonistid on tõhusad ravimid, mis võivad opioidide üleannustamise tagasi pöörata, aidata ravida opioidide ja alkoholi tarvitamise häireid ning leevendada opioididest põhjustatud kõhukinnisust. Kuigi naloksoon, nalmefeen ja naltreksoon võivad põhjustada ebamugavaid võõrutusnähte, kaaluvad nende ravimite eelised üles kõrvaltoimed. Rääkige oma tervishoiumeeskonnaga, kui olete mures nende ravimite mõju pärast. Nad on valmis teid aitama ja toetama.

Opioidide antagonistid on ravimid, mis sekkuvad opioidiretseptoritega, blokeerides või tagasi pöörates opioidide mõju. Neid kasutatakse üledoosi korral elule ohtlike sümptomite raviks ning mõnikord ka opioidisõltuvuse ravis. Nende ravimite kõrvaltoimeid võivad olla ärajätunähud, iiveldus ja peavalu. Kuigi antagonistid on tõhus vahend opioididega seotud hädaolukordades, kaasnevad nendega siiski riskid ja need tuleb välja kirjutada arsti poolt.